Valsartan è un antagonista non peptidico del recettore dell'angiotensina(AT), efficace per via orale. Ha un'elevata selettività al recettore di tipo i (AT1) e può antagonizzare in modo competitivo senza alcun effetto eccitatorio. Può anche inibire il rilascio di aldosterolo da cellule adrenergiche mediate dal recettore AT1, ma valsartan non ha alcun effetto inibitorio sul rilascio causato dal potassio, il che dimostra anche che valsartan ha un effetto selettivo sul recettore AT1. Test in vivo di vari tipi di modelli animali ipertesi hanno dimostrato che valsartan ha un buon effetto antipertensivo e non ha un impatto significativo sulla funzione sistolica cardiaca e sulla frequenza cardiaca. Non ha effetti ipotensivi su animali con pressione sanguigna normale. La biodisponibilità è stata del 23%. La velocità di legame con la proteina plasmatica era del 94%~97%. Circa il 70% di essi viene escreto dalle feci e il 30% dai reni, entrambi nella forma originale. t1/2 β circa 9 ore. L'assunzione con il cibo non ne influenza l'efficacia. La pressione sanguigna dei pazienti con ipertensione ha cominciato a scendere 2 ore dopo l'assunzione del farmaco una volta, e ha raggiunto il massimo effetto antipertensivo 4 a 6 ore più tardi. L'effetto antipertensivo dura 24 ore. La caduta di pressione sanguigna ha raggiunto l'effetto massimo 2 - 4 settimane dopo la somministrazione continua di farmaci. Può essere usato insieme all'idroclorotiazide per aumentare l'effetto antipertensivo.