- Panoramica
- Descrizione del prodotto
- Dettagli sul prodotto
- Applicazione e funzione
- Specifiche
Informazioni di Base.
Descrizione del Prodotto
| Nome prodotto | Atosiban |
| N. CAS | 90779-69-4 |
| MF | C43H67N11O12S2 |
| MW | 994.19 |
| Aspetto e forma | Polvere bianca |
Atosiban è un antagonista sintetico del peptide ossitocina. Si lega ai recettori dell'ossitocina legati alla membrana sul miometrio e previene gli aumenti stimolati dall'ossitocina nella produzione di inositolo trifosfato. Ciò impedisce il rilascio di calcio immagazzinato dal reticolo sarcoplasmico e la successiva apertura di canali del calcio con gate in tensione. Questo arresto dell'aumento citosolico del calcio previene le contrazioni del muscolo uterino, riducendo la frequenza delle contrazioni e inducendo la quiescenza uterina.
Atosiban è stato introdotto nel Regno Unito come inibitore iniettabile del lavoro prematuro, una delle principali cause di morbidità e mortalità infantile. Questo analogo peptidico dell'ossitocina è un antagonista del recettore V1a della vasopressina e del recettore dell'ossitocina che si trova in una concentrazione drammaticamente aumentata nel miometrio uterino di donne in gravidanza a breve termine. Ha inibito in modo competitivo le contrazioni nell'utero incinto di cavia indotte da ossitocina e vasopressina. In uno studio multicentrico, in doppio cieco, controllato con placebo, il trattamento con atosiban ha causato un prolungamento della gravidanza fino a 7 giorni in donne con più di 28 settimane di gestazione. In uno studio clinico comparativo, atosiban ha mostrato un'azione tocolitica (relaxant uterino) paragonabile a quella del ritodrino, ma il primo è stato significativamente meglio tollerato, soprattutto per quanto riguarda gli effetti collaterali cardiovascolari materni. Nei volontari sani, i livelli plasmatici di atosiban sono diminuiti in modo bi-esponenziale con un'emivita iniziale e terminale rispettivamente di 21 min e 1,7 h.
